本书分22章,系统论述了中草药药代动力学的有关理论和方法,总结了重要中草 药活性成分、组分及中草药单、复方药代动力学的国内外研究概况,并提出了一些新的 观点及思路。本书是迄今为止国内外第一部有关中草药药代动力学的学术专著,其书内容翔实,理论性及系统性强,对中草药研究与开发具有指导意义。本书可供药学、药理学及药剂学科研教学人员参考,特别适合于从事中草药药代动力学及中西医结合研究人员使用。
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目录
总论
第一章 绪言
第一节 中草药药代动力学有关概念
一 中草药药代动力学定义
二 有关术语的含义
第二节 中草药药代动力学与其他学科的关系
第三节 中草药药代动力学研究的目的、意义和任务
一 阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵
二 设计及优选中草药给药方案
三 促进新药开发和剂型改进及质控
四 推动中医中药走向世界
第四节 中草药药代动力学研究内容和方法
一 中草药活性成分药代动力学研究
二 中草药活性组分药代动力学研究
三 中草药单、复方药代动力学研究
第五节 中草药药代动力学研究的特点
第六节 中草药药代动力学发展概况
一 中医药理论对中草药制剂体内过程的相关论述
二 国外中草药药代动力学研究概况
三 建国后中草药药代动力学研究进展
第七节 中草药药代动力学研究展望
一 创立新理论,建立新方法
二 加强对中草药单,复方的药代动力学研究
三 开展中草药临床药代动力学研究
四 加强毒性中草药药代动力学研究
五 开展更深层次的中药药动学-药效学(PK-PD)模型研究
六 深化与提高药代动力学研究水平
第二章 线性与非线性药代动力学
第一节 概述
一 线性与非线性概念
二 引起非线性药代动力学的原因
第二节 线性药代动力学与米曼型非线性药代动力学的特点及判别
一 线性药代动力学特点
二 米曼型非线性药代动力学特点
三 线性与米曼型非线性药代动力学的判别
第三节 米曼型非线性药代动力学参数的计算
一 米曼型动力学参数Km及Vm的计算
二 药代动力学参数的计算
第四节 浓度依赖性药物-血浆蛋白结合引起的非线性药代动力学
一 理论基础
二 血浆蛋白结合引起的非线性动力学的特点
三 药代动力学研究中游离药物监测的重要性
第五节 特殊过程引起的非线性药代动力学
一 代谢产物抑制引起的非线性药代动力学
二 酶诱导引起的非线性药代动力学
第三章 药代动力学研究中的隔室分析与非隔室分析
第一节 隔室分析
一 隔室模型理论
二 隔室模型的确定
三 药代动力学参数计算
第二节 非隔室分析
一 统计矩概念
二 平均滞留时间含义
三 MRT的计算
四 MRT的应用
第四章 生理药代动力学模型
第一节 概述
一 生理药代动力学模型的发展
二 生理药代动力学模型的基础
第二节 药物在组织中的命运
一 药物清除模型及清除率
二 分布
三 生理药代动力学模型参数的来源
第三节 整体生理药代动力学模型的建立
一 收集资料
二 整体生理药代动力学模型
三 物质平衡方程
四 组织中药物浓度预测
五 模型的验证和修订
第四节 比例放大
一 生理药代动力学模型
二 异速增大方程
第五章 血药浓度与药理效应
第一节 概述
第二节 血浆药物治疗浓度范围
第三节 血药浓度-药理效应关系模型
一 对数线性模型
二 S形最大效应模型
三 Sheiner效应模型
四 Paalzow效应模型
五 多重受体反应理论
六 药动学-药效学结合模型研究的基本步骤
第四节 影响血药浓度-药理效应关系的因素
一 药物活性代谢产物
二 药物被效应器官摄取的延迟
三 间接激发的药物效应
四 效应器官对药物反应性的改变
五 手性药物对映体
第六章 药代动力学的种属相似性及差异性
第一节 药物体内过程的种属相似性与差异性
一 吸收
二 分布
三 代谢
四 排泄
第二节 种属间药代动力学的比例扩大
一 体形变异法
二 生理模型法
第三节 药代动力学时间概念
一 当量时间
二 生物学时间
三 空间时间单位
第四节 药物效应和安全资料的外展
一 药物效应
二 药物毒性
第七章 中草药生物利用度
第一节 概述
一 发展概况
二 基本概念
三 有关术语的含义
四 需要进行生物利用度试验的药物种类
第二节 生物利用度测定方法
一 药代动力学方法
二 药理效应法
三 体外法
四 用于评价药物生物利用度的某些新方法
第三节 影响中草药制剂生物利用度的因素
一 药剂学因素
二 生物因素
第四节 中草药生物利用度研究实例
一 “双黄连”注射剂与气雾剂的人体生物利用度研究
二 葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度研究
三 包公藤甲素两种缩瞳剂的生物利用度比较
四 薄荷醇对柴胡镇痛成分表观生物利用度影响的研究
五 银黄冲剂体内生物利用度研究
第八章 中草药透皮吸收药代动力学
第一节 中草药透皮给药的临床应用概况
一 透皮给药的特点
二 中草药透皮给药的临床应用
第二节 透皮吸收的基本原理
一 皮肤的结构
二 药物通过皮肤的途径
三 药物通过皮肤的渗透机理
四 影响药物透皮吸收的因素
第三节 透皮吸收释药及吸收动力学
一 药物释放动力学
二 药物皮肤渗透的过程和原理
三 药物透皮吸收动力学模型分析
四 生物利用度
第四节 透皮吸收研究方法
一 体外实验方法
二 体内实验方法
第五节 中草药透皮吸收的研究概况
一 体外释放与皮肤渗透性实验研究
二 体内透皮吸收实验研究
三 讨论与展望
第九章 中草药时辰药代动力学
第一节 生物节律及时辰药代动力学含义
一 节律是生命的基本特征
二 药物作用的时间节律性
三 时辰药代动力学含义及其对临床用药的指导意义
第二节 药物体内过程的时间节律与临床药物治疗
一 吸收
二 分布
三 代谢
四 排泄
五 时间节律对药动学参数的影响
第十章 中草药活性成分在肠道的代谢处置
第一节 肠粘膜对药物的代谢处置
一 概述
二 肠粘膜上皮细胞中的重要药物代谢酶
三 肠道与肝脏药物代谢酶活性的比较
四 肠粘膜药物代谢作用的重要特点和意义
五 估价肠壁药物代谢的研究方法
第二节 肠道菌群对药物的代谢处置
一 概述
二 肠道菌群及其介导的药物代谢反应类型
三 肠道菌群与中草药的药理活性
四 肠道菌群与中草药的毒性作用
五 肠道菌群与药物的肠肝循环
六 影响肠道菌群药物代谢活性的因素
七 肠道菌群对药物代谢作用的研究方法
第十一章 中草药活性成分的体液浓度测定
第一节 测定方法
一 比色法
二 紫外分光光度法
三 荧光分光光度法
四 原子吸收分光光度法
五 薄层色谱法
六 气相色谱法
七 高效液相色谱法
八 放射免疫测定法
九 酶免疫测定法
十 荧光偏振免疫测定法
十一 微生物学测定法
第二节 生物样品的预处理
一 预处理的目的
二 预处理方法
三 中草药活性成分血尿样品的预处理
第三节 测定方法的建立与评价
一 测定方法的建立
二 测定方法的评价
第四节 唾液药物浓度的测定
一 概述
二 唾液的性质以及药物向唾液的转运
三 唾液的收集和唾液样品的处理
四 中草药活性成分的唾液药物浓度测定实例
第十二章 中草药药代动力学研究方法
第一节 血药浓度法
一 直接血药浓度法
二 中草药效应成分血药浓度法
第二节 药理效应法
一 Smolen法
二 效量半衰期法
三 药效作用期法
四 效应半衰期法
五 由峰时间计算吸收速率常数Ka
六 药理效应法的特点与评价
七 研究方法实例
第三节 毒理效应法
一 急性累计死亡率法
二 LD50补量法
三 研究方法实例
第四节 微生物法及其他生物测定法
各论
第十三章 中草药生物碱类活性成分的药代动力学
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